| 摘要: |
| 目的 建立一种进行MC1R拮抗/激动剂快速、高通量筛选,并对其作用靶点进行初步判断的实验体系。方法 利用稳定表达MC1R和诱导表达荧光素酶的MC1R-6CRE-Luci-CHO和仅诱导表达荧光素酶的6CRE-Luci-CHO细胞株为模型,以luciferin荧光素为底物,NDP-a-MSH为激活剂标准品,Sepi-white（r）为拮抗剂标准品,用SPSS及Graphpad软件进行数据处理,对其主要参数进行优化。结果 其主要参数优化值：NDP-a-MSH浓度0.5 nmol/L;Sepiwhite（r）浓度25μmol/L;孵育时间5 h;荧光素用量可从厂商推荐的100μl降到25μl。结论 本体系能够对MC1R拮抗/激动剂类药物进行高通量筛选及其作用靶点进行初步判断。 |
| 关键词: MC1R 拮抗／激动剂 高通量筛选 荧光素 MSH |
| DOI： |
| 修订日期：2007-01-10 |
| 基金项目:非常感谢GSK研究中心的Dr.Diane M.Ignar及Dr.Aaron S.Goetz无偿提供重组细胞. |
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| Establishment of a high-through-put system for screening MC1R''''s agonist/activator |
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| Abstract: |
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| Key words: MC1R agonist/activator high-through-put screening luciferin MSH |
